ريلبيفيرين
| ريلبيفيرين | |
|---|---|
| اعتبارات علاجية | |
| معرّفات | |
| CAS | 500287-72-9 |
| ك ع ت | J05AG05 |
| بوب كيم | 6451164 |
| ECHA InfoCard ID | 100.224.394 |
| درغ بنك | 08864 |
| كيم سبايدر | 4953643 |
| المكون الفريد | FI96A8X663 |
| كيوتو | D09720 |
| ChEMBL | CHEMBL175691 |
| بيانات كيميائية | |
| الصيغة الكيميائية | C₂₂H₁₈N₆[1] |
تعديل مصدري - تعديل  | |
ريلبيفيرين هو دواء طوره تيبوتك لعلاج عدوى فيروس العوز المناعي البشري.[2][3] وهو مثبط منتسخة عكسية لانيوكليوسيدي من الجيل الثاني ذو فاعلية أعلى وعمر نصف أطول وتفاعلات ضائرة أقل مقارنة بمثبطات المنتسخة العكسية اللانيوكليوسيدية الأقدم مثل إيفافيرينز.[4][5] دخل ريلبيفيرين المرحلة الثالثة في نيسان 2008،[6][7] وحصل على ترخيص إدارة الغذاء والدواء في أيار 2011.[8]
يتوفر ريلبيفيرين في دواء مركب ذو جرعة ثابتة مع إمتريسيتابين وتينوفوفير ويسوق تحت اسم تجاري هو كومبليرا في الولايات المتحدة الذي حصل على الترخيص في آب [9] 2011 وإفيبليرا في أوروبا وروسيا والذي حصل على ترخيص الاتحاد الأوروبي بتاريخ تشرين الثاني 2011.[10]
الاستخدامات الطبية[عدل]
نال ريلبيفيرين موافقة الاستخدام الطبي في الولايات المتحدة عند المرضى الخاضعين للعلاج للمرة الأولى مع حمل فيروسي بدئي يبلغ 100,000 نسخة فيروسية/مل أو أقل، لكن يجب إشراكه مع الأدوية الأخرى المضادة لفيروس عوز المناعة البشري.
حظي ريلبيفيرين بموافقة الاستخدام في الاتحاد الأوروبي مع كابوتغرافير في علاج المداومة لدى البالغين الحاملين لمستويات فيروسية غير قابلة للقياس (الحمل الفيروسي أقل من 50 نسخة/مل) بالتشارك مع علاجهم الحالي بمضادات الفيروسات القهقرية، شرط ألا يطور الفيروس مقاومةً تجاه فئات محددة من الأدوية المضادة له التي تُسمى مثبطات إنزيم النسخ العكسي غير النوكليوسيدية ومثبطات نقل شريط الإنزيم المدمج.[11][12]
الأشكال الدوائية المتاحة[عدل]
يتوافر الدواء بشكل أقراص فموية (الاسم التجاري إديورانت) وحقن عضلية مديدة التأثير تُعطى مرةً شهريًا أو كل شهرين (ريكامبايس). تُعطى الأقراص لمدة أربعة أسابيع قبل استخدام الحقن العضلية لتقييم التحمل الدوائي.[13]
مضادات الاستطباب والتفاعلات الدوائية[عدل]
يُمنع استخدام الدواء مع الأدوية التي تحرض الإنزيم الكبدي سيتوكروم 3A4 مثل الكاربامازيبين والفينيتوين والريفامبيسين والعرن المثقوب (نبتة القديس يوحنا المثقبة)، إذ قد تسرع هذه الأدوية من تحطم الريلبيفيرين لتنقص تراكيزه البلازمية، وقد تسبب خسارة فعاليته وترفع نسبة المقاومة الفيروسية له. تحرض بعض هذه الأدوية أيضًا إنزيم يوريدين ثنائي الفوسفات ناقل جلوكونورونوسيل الذي ينقص أيضًا من تراكيز كابوتغرافير البلازمية ويضعف تأثيرات هذه المشاركة الدوائية.
يمنع إعطاء الدواء أيضًا مع مثبطات مضخة البروتون لأن زيادة درجة حموضة المعدة ينقص امتصاص الدواء من الأمعاء ويعطي عقابيل مشابهةً لتحريض سيتوكروم 3A4.[14]
التأثيرات الجانبية[عدل]
يُعد الارتكاس في موقع الحقن أشيع التأثيرات الجانبية للشكل القابل للحقن من الدواء (في ما يصل حتى 84% من المرضى)، وتشمل أعراض الارتكاس كلًا من الألم والتورم والصداع (حتى 12%) والحمى والشعور بالحرارة (في 10% من المرضى). تشمل الأعراض الأقل شيوعًا (أقل من 10%) الاضطرابات الاكتئابية والأرق والطفح.
تشمل التأثيرات الجانبية الأشيع للأقراص الدوائية أيضًا الاضطرابات الاكتئابية (4.1%) والصداع (3.5%) والأرق (3.5%) والطفح (2.3%)، وتحدث جميعها خلال المعالجة المشتركة بين الريلبيفيرين وواحد أو أكثر من الأدوية الأخرى المضادة لفيروس عوز المناعة البشري.[15]
لوحظ حدوث تطاول المسافة QT على تخطيط كهربائية القلب في الجرعات شديدة الارتفاع من الدواء، لكنه لا يُشاهد سريريًا في الجرعات المعيارية.
التاريخ[عدل]
دخل ريلبيفيرين المرحلة الثالثة من التجارب السريرية في أبريل من عام 2008، وحظي بموافقة الاستخدام في الولايات المتحدة في مايو عام 2011 تحت الاسم التجاري إديورانت.
في 15 أكتوبر من عام 2020، تبنت لجنة المنتجات الدوائية للاستخدام البشري التابعة لوكالة الأدوية الأوروبية موقفًا إيجابيًا من الدواء، موصيةً بمنحه التصريح التسويقي تحت الاسم لتجاري ريكامبايس الموجه لعلاج عدوى فيروس عوز المناعة البشري من النمط الأول بالمشاركة مع حقن كابوتغرافير. وافق الاتحاد الأوروبي على استخدام الدواء طبيًا في ديسمبر من عام 2020. يمثل هذان الدواءان أول مضادات الفيروسات القهقرية المتوافرة ضمن حقن مديدة التأثير.[15]
مصادر[عدل]
- ^ أ ب ت Rilpivirine (بالإنجليزية), QID:Q278487
- ^ "TMC278 — A new NNRTI". Tibotec. مؤرشف من الأصل في 2011-09-28. اطلع عليه بتاريخ 2010-03-07.
- ^ Stellbrink HJ (2007). "Antiviral drugs in the treatment of AIDS: what is in the pipeline?". Eur. J. Med. Res. ج. 12 ع. 9: 483–95. PMID:17933730.
- ^ Goebel F, Yakovlev A, Pozniak AL, Vinogradova E, Boogaerts G, Hoetelmans R, de Béthune MP, Peeters M, Woodfall B (2006). "Short-term antiviral activity of TMC278 — a novel NNRTI — in treatment-naive HIV-1-infected subjects". AIDS. ج. 20 ع. 13: 1721–6. DOI:10.1097/01.aids.0000242818.65215.bd. PMID:16931936. مؤرشف من الأصل في 2012-02-09.
{{استشهاد بدورية محكمة}}: صيانة الاستشهاد: أسماء متعددة: قائمة المؤلفين (link) - ^ Pozniak A, Morales-Ramirez J, Mohap L وآخرون. "48-Week Primary Analysis of Trial TMC278-C204: TMC278 Demonstrates Potent and Sustained Efficacy in ART-naïve Patients. Oral abstract 144LB". 14th Conference on Retroviruses and Opportunistic Infections. مؤرشف من الأصل في 2007-10-19.
{{استشهاد ويب}}: Explicit use of et al. in:|authors=(مساعدة) - ^ "A Clinical Trial in Treatment naïve HIV-1 Patients Comparing TMC278 to Efavirenz in Combination With Tenofovir + Emtricitabine". ClinicalTrials.gov. معاهد الصحة الوطنية الأمريكية. 25 أكتوبر 2012. مؤرشف من الأصل في 2019-04-21. اطلع عليه بتاريخ 2014-01-01.
- ^ "A Clinical Trial in Treatment naïve HIV-Subjects Patients Comparing TMC278 to Efavirenz in Combination With 2 Nucleoside/Nucleotide Reverse Transcriptase Inhibitors". ClinicalTrials.gov. معاهد الصحة الوطنية الأمريكية. 14 مايو 2012. مؤرشف من الأصل في 2019-04-21. اطلع عليه بتاريخ 2014-01-01.
- ^ "FDA approves new HIV treatment". U.S. إدارة الغذاء والدواء. مؤرشف من الأصل في 2017-01-18. اطلع عليه بتاريخ 2011-05-20.
- ^ "Approval of Complera: emtricitabine/rilpivirine/tenofovir DF fixed dose combination". U.S. إدارة الغذاء والدواء. 10 أغسطس 2011. مؤرشف من الأصل في 2014-02-08.
- ^ "Eviplera". Aidsmap. مؤرشف من الأصل في 2019-01-28. اطلع عليه بتاريخ 2014-09-01.
- ^ "Rekambys EPAR". وكالة الأدوية الأوروبية (EMA). 13 أكتوبر 2020. مؤرشف من الأصل في 2022-07-01. اطلع عليه بتاريخ 2021-01-04.
- ^ "First long-acting injectable antiretroviral therapy for HIV recommended approval". وكالة الأدوية الأوروبية (EMA) (Press release). 16 أكتوبر 2020. اطلع عليه بتاريخ 2020-10-16. Text was copied from this source which is © European Medicines Agency. Reproduction is authorized provided the source is acknowledged.
- ^ Rilpivirine أفرودة. Accessed 2021-02-23.
- ^ "Vocabria: EPAR – Product information" (PDF). وكالة الأدوية الأوروبية. 5 يناير 2021. مؤرشف من الأصل (PDF) في 2022-08-05.
- ^ أ ب "Edurant: EPAR – public assessment report" (PDF). وكالة الأدوية الأوروبية. 4 يناير 2021. مؤرشف من الأصل (PDF) في 2022-08-02.
إخلاء مسؤولية طبية
| ريلبيفيرين في المشاريع الشقيقة: | |
| |
