Dezmopresszin
| |
| Dezmopresszin | |
| IUPAC-név | |
| (2S)-N-[(2R)-1-[(2-amino-2-oxoetil)amino]-5- (diaminometilidénamino)-1-oxopentán-2-il]-1- [(4R,7S,10S,13S,16S)-7-(2-amino-2-oxoetil)-10- (3-amino-3-oxopropil)-16-[(4-hidroxifenil)metil]- 6,9,12,15,18-pentoxo-13-(fenilmetil)1,2-ditia- 5,8,11,14,17-pentazacikloikozán-4-karbonil] pirrolidin-2-karboxamid | |
| Kémiai azonosítók | |
| CAS-szám | 16679-58-6 |
| PubChem | 5311065 |
| DrugBank | BTD00112 |
| ATC kód | H01BA02 |
| Kémiai és fizikai tulajdonságok | |
| Kémiai képlet | C46H64N14O12S2 |
| Moláris tömeg | 1069,22 g/mol |
| Farmakokinetikai adatok | |
| Biohasznosíthatóság | változó; 0,08–0,6% (orális) |
| Biológiai felezési idő |
1,5–2,5 óra |
| Fehérjekötés | 50% |
| Kiválasztás | vese |
| Terápiás előírások | |
| Jogi státusz | Rx-only (US) |
| POM (UK) | |
| Terhességi kategória | B (US) |
| B2 (AU) | |
| Alkalmazás | intravénás, intramusculis, subcutan, intranasalis, orális |
A dezmopresszin (INN: desmopressin) egy szintetikus gyógyszer, amely az antidiuretikus hormon (arginin vazopresszin) hatását utánozza. Nazális, intravénás és orális gyógyszerformákban kapható. A VIII. Magyar Gyógyszerkönyvben Desmopressinum néven hivatalos.
Kémia[szerkesztés]
A dezmopresszin (1-desamino-8-D-arginine vasopressin) az emberi vazopresszin hormon (egy kilenc aminosavból álló peptid) módosított formája.
A kettő közötti különbség abban áll, hogy a dezmopresszinben az első aminosav dezaminált és a nyolcas helyen álló arginin dextro és nem levo térállású.
Gyógyszerhatás[szerkesztés]
A dezmopresszin a V2 receptor-on köt a vese gyűjtőcsatornájában és növeli a vízvisszaszívást.
Az endotél sejtekben a V1a receptorokon kötve serkenti a VIII. faktor kibocsátását. A dezmopresszin lassabban bomlik, mint a rekombináns vazopresszin ezért ritkábban kell adagolni. Ezen kívül alig befolyásolja a vérnyomást, míg a vazopresszin arteriális hipertenziót okozhat.
Felhasználás[szerkesztés]
A dezmopresszint centrális diabetes insipidusban szenvedő betegeknek adják a vizeletmennyiség csökkentése érdekében, valamint véralvadási zavarokban szenvedőknek (von Willebrand betegség, enyhe hemophilia A és trombocitopénia) a von Willebrand faktor és a VIII-as faktor mennyiségének növelése érdekében.
Mellékhatások[szerkesztés]
- fejfájás
- arcpír
- émelygés
Források[szerkesztés]
- Leissinger C, Becton D, Cornell C Jr, Cox Gill J (2001. május). „High-dose DDAVP intranasal spray (Stimate) for the prevention and treatment of bleeding in patients with mild haemophilia A, mild or moderate type 1 von Willebrand disease and symptomatic carriers of haemophilia A”. Haemophilia 7 (3), 258–266. o. PMID 11380629.