Kinapril
| |
| Kinapril | |
| IUPAC-név | |
| (3S)-2-[(2S)-2-[[(1S)-1-etoxikarbonil-3-fenilpropil]amino]propanoil]-3,4-dihidro-1H-izokinolin-3-karbonsav | |
| Kémiai azonosítók | |
| CAS-szám | 85441-61-8 |
| PubChem | 54892 |
| DrugBank | APRD00523 |
| ATC kód | C09AA06 |
| Gyógyszer szabadnév | quinapril |
| Kémiai és fizikai tulajdonságok | |
| Kémiai képlet | C25H30N2O5 |
| Moláris tömeg | 438,516 g/mol |
| Farmakokinetikai adatok | |
| Biológiai felezési idő |
2 óra |
| Fehérjekötés | 97% |
| Terápiás előírások | |
| Jogi státusz | receptköteles |
| Terhességi kategória | D (HU) |
A kinapril prodrug, ami aktív metabolittá, kinapriláttá alakul hidrolízis útján, ami az angiotenzin-konvertáló-enzim (ACE) hatékony inhibitora a plazmában és a szövetekben. Az ACE az angiotenzin-I átalakítását katalizálja erősen vazokonstriktor angiotenzin-II-vé. Az ACE gátlása csökkenti a vasokonstriktor hatással bíró angiotenzin-II koncentrációját, és az aldoszteron-elválasztást. A bradykinin metabolizmusát is valószínűleg gátolja. A klinikai vizsgálatokban a kinapril nem befolyásolta a lipid anyagcserét és a glükóz metabolizmust. A kinapril csökkenti a teljes perifériás ellenállást és az arteria renalis ellenállását. Nincs klinikailag szignifikáns hatása a renális vérátáramlásra vagy a glomerulus filtrációra. A kinaprilát csökkenti mind a fekvő, mind az ülő, mind az álló helyzetben a vérnyomást. Az ajánlott adag a csúcshatást 2-4 óra alatt éri el. A maximális vérnyomáscsökkentő hatás egyes betegekben 2-4 hetes kezelés után alakul ki. A bal kamra hypertrophia csökkenését figyelték meg kinaprillal hipertóniás állatmodelleken. A morbiditási/mortalitási adatok még nem állnak rendelkezésre.
Készítmények[szerkesztés]
- Accupril
- Accupro
- Accuzide
- Acugen