Wikipedystka:Tyggrysek/brudnopis1

Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
Loratadyna
tabletka 10 mg
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny

C22H23ClN2O2

Masa molowa

385,88 g/mol

Identyfikacja
Numer CAS

79794-75-5

PubChem

3957

DrugBank

APRD00384

Klasyfikacja medyczna
ATC

ATC (R06)

Stosowanie w ciąży

kategoria B

Loratadyna (loratadine) – wielopierścieniowy, heterocykliczny organiczny związek chemiczny; długo działający niesadatywny, lek przeciwhistaminowy II generacji, wybiórczy antagonista obwodowych receptorów H1.

Podlega metabolizmowi do związków biologicznie czynnych. Jego czynny metabolit to desloratadyna.

Mechanizm działania[edytuj | edytuj kod]

Przez długi czas uważano, że loratadyna jest antagonistą histaminy i blokuje specyficzne miejsca wiązania dla histaminy w receptorze H1, redukując jej uwalnianie. [1].

Niedawno odkryto, że istnieją 2 izoformy receptora H1- aktywna i nieaktywna, które pozostają w równowadze na powierzchni komórki. Loratadyna stabilizuje receptory w formie nieaktywnej, przez co działa jako odwrotny agonista [2].

Zmniejszając uwalnianie histaminy loratadyna wpływa na:

  • zmniejszenie przepuszczalności naczyń, wydzielanie śluzu przez gruczoły błony śluzowej, rozszerzenie naczyń, a co za tym idzie zmniejsza wydzielinę nosową, rumień i obrzęk
  • sprzyja rozszerzeniu oskrzeli
  • redukuje kichanie i swędzenie błony śluzowej nosa i skóry [3]

Oprócz tego loratatydna redukuje uwalnianie prostaglandyny D2,kinin, stabilizuje komórki tuczne [4], zmienia produkcję cytokin zapalnych (TNF-α,IL-1ß, IL-6, IL-4, IL-13) [5] [6] [7], zmniejsza ekspresję cząsteczki adhezyjnej ICAM-1 w komórkach nabłonka [8].

Właściwości farmakokinetyczne[edytuj | edytuj kod]

Praktycznie nie wykazuje ośrodkowego działania sedatywnego i chilinolitycznego, nie wpływa na receptory H2 Po podaniu doustnym szybko wchłania się z przewodu pokarmowego i w dużym stopniu podlega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia, głownie z udziałem cytochromów CYP3A4 and CYP2D6, a także CYP1A1, CYP2C19 i innych [9]. Maksymalne stężenie loratadyny we krwi występuje po 1-1,5h.

W dużym stopniu wiąże się z białkami osocza (97% - 99%). Około 40% podanej dawki wydalane jest z moczem, podobna ilość wydalana jest z kałem. Loratadyna i jej czynny metabolit (desloratadyna) wydzielane są do mleka matki.

Należy przerwać stosowanie loratadyny na około 48 godzin przed wykonaniem testów skórnych, gdyż może powodować fałszywie ujemne wyniki.

Wskazania[edytuj | edytuj kod]

W Polsce lek jest zarejestrowany w leczeniu:

  • alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa (także z towarzyszącymi objawami ze strony spojówek)
  • pokrzywki idiopatycznej

W postaci złożonej z pseudoefedryną wskazany w objawowym leczeniu alergicznego nieżytu nosa związanego z przekrwieniem błony śluzowej nosa.

Działania niepożądane[edytuj | edytuj kod]

Najczęściej obserwowane działania niepożądane: senność, ból głowy, zwiększenie apetytu, bezsenność.

Dawkowanie[edytuj | edytuj kod]

Dzieci powyżej 12 lat i osoby dorosłe - 10mg raz na dobę. Dzieci w wieku 2- 12 lat: o masie ciała większej niż 30kg - 10mg raz na dobę, o masie mniejszej niż 30kg - 5mg raz na dobę.

Preparaty[edytuj | edytuj kod]

Loratadyna dostępna jest w postaci tabletek (10mg) i syropu (1mg/ml). Opakowania 7 i 10 tabletkowe można kupić bez recepty.

  • Alerfan (Anpharm)
  • Aleric (US Pharmacia)
  • Claritine (Shering-Plough Europe)
  • Flonidan (Sandoz)
  • Loratan (Hasco-Lek)
  • Loratadyna Galena (Galena)
  • Loratine (Medana Pharma)
  • Nalergine (Bristol-Meyers Squibb)
  • Rotadin (Anpharm)

W postaci złożonej z pseudoefedryną występuje jako Clarinase (Shering- Plough Europe)

Przypisy[edytuj | edytuj kod]

  1. ↑ JW. Slater, AD. Zechnich, DG. Haxby. Second-generation antihistamines: a comparative review.. „Drugs”. 57 (1), s. 31-47, Jan 1999. PMID: 9951950. 
  2. ↑ R. Leurs, MK. Church, M. Taglialatela. H1-antihistamines: inverse agonism, anti-inflammatory actions and cardiac effects.. „Clin Exp Allergy”. 32 (4), s. 489-98, Apr 2002. PMID: 11972592. 
  3. ↑ FE. Simons. H1-Antihistamines: more relevant than ever in the treatment of allergic disorders.. „J Allergy Clin Immunol”. 112 (4 Suppl), s. S42-52, Oct 2003. PMID: 14530788. 
  4. ↑ F. Levi-Schaffer, R. Eliashar. Mast cell stabilizing properties of antihistamines.. „J Invest Dermatol”. 129 (11), s. 2549-51, Nov 2009. DOI: 10.1038/jid.2009.256. PMID: 19826448. 
  5. ↑ GD. Marshall. Therapeutic options in allergic disease: antihistamines as systemic antiallergic agents.. „J Allergy Clin Immunol”. 106 (5 Suppl), s. S303-9, Nov 2000. PMID: 11080746. 
  6. ↑ J. Bousquet, P. Van Cauwenberge, N. Khaltaev. Allergic rhinitis and its impact on asthma.. „J Allergy Clin Immunol”. 108 (5 Suppl), s. S147-334, Nov 2001. PMID: 11707753. 
  7. ↑ MS. Ashenager, T. Grgela, Y. Aragane, A. Kawada. Inhibition of cytokine-induced expression of T-cell cytokines by antihistamines.. „J Investig Allergol Clin Immunol”. 17 (1), s. 20-6, 2007. PMID: 17323859. 
  8. ↑ JM. Negro-Alvarez, E. Funes, A. García Cánovas, J. Hernández i inni. Antiallergic properties of antihistamines.. „Allergol Immunopathol (Madr)”. 24 (4). s. 177-83. PMID: 8939275. 
  9. ↑ A. Ghosal, S. Gupta, R. Ramanathan, Y. Yuan i inni. Metabolism of loratadine and further characterization of its in vitro metabolites.. „Drug Metab Lett.”. 3 (3), s. 162-70, Aug 2009. PMID: 19702548. 

Bibliografia[edytuj | edytuj kod]


Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.


Kategoria:Antagonisty receptora H1 Kategoria:Leki zawierające chlor Kategoria:Heterocykliczne związki azotu

Źródło: „https://pl.wikipedia.org/w/index.php?title=Wikipedystka:Tyggrysek/brudnopis1&oldid=60163152”