Еналаприл
 | Ця стаття має кілька недоліків. Будь ласка, допоможіть удосконалити її або обговоріть ці проблеми на сторінці обговорення.
|
Еналаприл
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| (2S)-1-[(2S)-2-{[(2S)-1-ethoxy-1-oxo-4-phenylbutan-2-yl]amino}propanoyl]pyrrolidine-2-carboxylic acid | |
| Класифікація | |
| ATC-код | C09 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | DB00584 |
| KEGG | D07892 |
| Торгівельне найменування |
Vasotec, Renitec, Enacard, others |
| Хімічна структура | |
| Формула | C20H28N2O5 |
| Мол. маса | |
| Фізична характеристика | |
| Темп. плавлення | 143–144.5 °C (289–292 °F) |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | |
| Метаболізм | |
| Період напіввиведення | |
| Екскреція | |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Еналаприл — L-пролін, І-[N-[I-(етоксикарбоніл)-3-фенілпропіл]-L-аланіл]-(S)-(Z)-2-бутендіоат (1 : 1); лікарський засіб, що діє на ренін–ангіотензинову систему. Інгібітор АПФ.[1]
Таблетки та розчин для ін'єкцій, код за АТС — С0 9А А 02.
В організмі еналаприл швидко розпадається з утворенням еналаприлату, який є потужним інгібітором ангіотензин-перетворюючого ферменту. Гальмування активності ангіотензин-перетворюючого ферменту призводить до зниження концентрації ангіотензину II, збільшення активності реніну у плазмі крові та зниження секреції альдостерону, що приводить до поступового зниження артеріального тиску. При цьому частота серцевих скорочень і серцевий викид практично не змінюються. У хворих на гіпертензію еналаприл знижує артеріальний тиск через 6 — 8 годин на 15 — 20 %. Дія еналаприлу, як правило, триває протягом 24 годин, завдяки чому препарат можна приймати один — два рази на добу. Стабільний терапевтичний ефект досягається через декілька тижнів лікування. Для еналаприлу нехарактерний синдром відміни. У пацієнтів із серцевою недостатністю поліпшує гемодинаміку та гальмує нейрогуморальні впливи, зменшує післянавантаження, що полегшує роботу лівого шлуночка, зменшує його гіпертрофію.
Терапевтичний гемодинамічний ефект еналаприлу здебільшого виявляється через 2 години після приймання препарату і триває протягом 12 годин. Максимальний клінічний ефект в основному досягається через 2 — 4 тижні лікування.
Після інфаркту міокарда еналаприл поліпшує метаболізм і зменшує частоту аритмії після реперфузії міокарда, зменшує гіпертрофію лівого шлуночка. Застосування еналаприлу після інфаркту міокарда може запобігти порушенню функції лівого шлуночка і розвиток серцевої недостатності. У хворих на гіпертензію та з хронічними цереброваскулярними захворюваннями сприятливо впливає на мозковий кровообіг.
Фармакокінетика[ред. | ред. код]
Еналаприл швидко всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Після перорального прийняття абсорбується приблизно 60 % еналаприлу. Він метаболізується в печінці до активної речовини препарату — еналаприлату, високоспецифічного активного інгібітора АПФ тривалої дії. Максимальна концентрація еналаприлату в сироватці спостерігається через 3 — 5 годин, а стабільна концентрація в сироватці досягається через 4 дні. 50 — 60 %препарату зв'язується з білками плазми. Еналаприлат виводиться з організму нирками. Нирковий кліренс еналаприлату становить від 8,1 до 9,5 л/год. При регулярному прийманні препарату час напіввиведення еналаприлату із сироватки становить приблизно 11 годин.
Показання для застосування[ред. | ред. код]
 | Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
- Артеріальна гіпертензія
- Застійна серцева недостатність
- Безсимптомна дисфункція лівого шлуночка (фракція викиду ≤ 35%)[1]
Побічна дія[ред. | ред. код]
Інколи, можуть виникати такі ефекти: З боку серцево-судинної системи: рідко — артеріальна гіпотензія (у тому числі ортостатична), різні порушення серцевого ритму, інфаркт міокарда, стенокардія.
З боку центральної нервової системи: запаморочення, головний біль, втомлюваність, сонливість, безсоння, нервозність.
З боку дихальної системи: бронхоспазм, сухий кашель, риніт, синусит, інфільтрат легенів, еозинофільний пневмоніт, інфаркт легені, набряк легенів.
З боку шлунково-кишкового тракту та печінки: спастичний біль у шлунку, панкреатит, порушення функції печінки, холестатичний гепатит, жовтяниця, надчеревний біль, мелена, диспепсія, нудота, блювання, запор, сухість у роті, глосит, стоматит, втрата апетиту.
З боку м'язової системи: м'язові спазми.
Викликає гінекомастію у чоловіків.[2]
Протипоказання[ред. | ред. код]
Підвищена чутливість до еналаприлу та інших інгібіторів АПФ; ангіоневротичний набряк в анамнезі; вагітність і лактація.
Під час лікування може підвищитися рівень калію, особливо у пацієнтів із хронічною нирковою недостатністю, хворих на діабет, пацієнтів, які паралельно приймають калійзберігаючі діуретики (такі як спіронолактон, амілорид і триамтерен) або таблетки, що містять калій. Тому не рекомендується паралельне застосування таких ліків.
Ефективність і безпека препарату для лікування дітей ще не встановлені, тому дітям його не призначають. Вагітні й жінки, які годують груддю, не повинні його приймати.[2]
Синоніми[ред. | ред. код]
Берліприл, Енап, Еналозид, Ренітек, Ена Сандоз[2], Enacard, Vasotec
Примітки[ред. | ред. код]
- ↑ а б Еналаприл (Enalaprilum). Архів оригіналу за 4 листопада 2021. Процитовано 5 листопада 2021.
- ↑ а б в ЕНАЛАПРИЛ (ENALAPRILUM) Опис активної речовини
Посилання[ред. | ред. код]
- Enalapril. Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine. Архів оригіналу за 5 листопада 2021. Процитовано 5 листопада 2021.
 | Ця стаття потребує додаткових посилань на джерела для поліпшення її перевірності. (червень 2023) |
|
Це незавершена стаття про лікарські засоби. Ви можете допомогти проєкту, виправивши або дописавши її. |
| |||||||||||
| |||||