PA-824

З Вікіпедыі, свабоднай энцыклапедыі
PA-824
Хімічная структура
Маса 0 кг[1]
Хімічная формула C₁₄H₁₂F₃N₃O₅[2]
Canonical SMILES C1C(COC2=NC(=CN21)[N+](=O)[O-])OCC3=CC=C(C=C3)OC(F)(F)F[2]
Isomeric SMILES C1[C@@H](COC2=NC(=CN21)[N+](=O)[O-])OCC3=CC=C(C=C3)OC(F)(F)F[2]

PA-824 (прэтаманід[3]) — біцыклічны нітраімідазол. Эксперыментальны процітуберкулёзны прэпарат  (руск.) (бел.[4][5]. Ухвалены для прымянення: ЗША (2019)[6][7].

Валодае актыўнасцю супраць Mycobacterium tuberculosis, пры гэтым дзейнічае адначасова як інгібітар росту клеткавай сценкі (падобна да ізаніязіду  (руск.) (бел.), і як дыхальны яд (падобна цыянідам  (руск.) (бел.)[8]. Паказана наяўнасць супрацьтуберкулёзнай актыўнасці ў даклінічных выпрабаваннях in vitro на клінічных мультырэзістэнтных изалятах Mycobacterium tuberculosis і in vivo на мадэлях туберкулёзу мышэй і марскіх свінак[9]. Парогавая таксічная доза ў даклінічных даследаваннях на мышах ацэненая як звыш 1000 мг/кг пры аднаразовым пераральным увядзенні.

Зноскі

  1. ↑ PA-824 Праверана 4 кастрычніка 2016.
  2. ↑ а б в PA-824 Праверана 19 лістапада 2016.
  3. ↑ "Удачная комбинация: "содружество" антибиотиков победит любой вид туберкулёза".
  4. ↑ Ginsberg AM, Laurenzi MW, Rouse DJ, Whitney KD, Spigelman MK (September 2009). "Safety, tolerability, and pharmacokinetics of PA-824 in healthy subjects". Antimicrob. Agents Chemother. 53 (9): 3720–5. doi:10.1128/AAC.00106-09. PMC 2737845. PMID 19528280. {{cite journal}}: Пададзена больш чым адно значэнне |DOI= і |doi= specified (даведка); Пададзена больш чым адно значэнне |PMC= і |pmc= specified (даведка); Пададзена больш чым адно значэнне |PMID= і |pmid= specified (даведка)Папярэджанні CS1: розныя назвы: authors list (link)(недаступная спасылка)
  5. ↑ Stover CK, Warrener P, VanDevanter DR, et al. (2000). "A small-molecule nitroimidazopyran drug candidate for the treatment of tuberculosis". Nature. 405 (6789): 962–6. doi:10.1038/35016103. PMID 10879539. {{cite journal}}: Пададзена больш чым адно значэнне |DOI= і |doi= specified (даведка); Пададзена больш чым адно значэнне |PMID= і |pmid= specified (даведка)
  6. ↑ Novel Drug Approvals for 2019 (англ.). FDA.
  7. ↑ PRETOMANID- pretomanid tablet (англ.). DailyMed.
  8. ↑ Manjunatha U, Boshoff IM Helena, Barry CE (May–Jun 2009). "The mechanism of action of PA-824". Commun Integr Biol. 2 (3): 215–218. PMC 2717523. {{cite journal}}: Пададзена больш чым адно значэнне |PMC= і |pmc= specified (даведка)Папярэджанні CS1: розныя назвы: authors list (link)
  9. ↑ Anne J. Lenaerts et al Preclinical Testing of the Nitroimidazopyran PA-824 for Activity against Mycobacterium tuberculosis in a Series of In Vitro and In Vivo Models // Antimicrob. Agents Chemother.. — 2005. — Т. 49. — № 6. — С. 2294-2301. — DOI:10.1128/AAC.49.6.2294-2301.2005

Спасылкі[правіць | правіць зыходнік]

  • Ramandeep Singh et al PA-824 Kills Nonreplicating Mycobacterium tuberculosis by Intracellular NO Release // Science. — 2008. — Т. 322. — № 5906. — С. 1392-1395. — DOI:10.1126/science.1164571
  • Ujjini H. Manjunatha et al. Identification of a nitroimidazo-oxazine-specific protein involved in PA-824 resistance in Mycobacterium tuberculosis // PNAS. — 2006. — Т. 103. — № 2. — С. 431-436. — DOI:10.1073/pnas.0508392103

Узята з "https://be.wikipedia.org/w/index.php?title=PA-824&oldid=4728120"