Draft:Tryvio (aprocitentan)
Submission declined on 14 April 2024 by Wikishovel (talk). Thank you for your submission, but the subject of this article already exists in Wikipedia. You can find it and improve it at Aprocitentan instead.
Where to get help
How to improve a draft
You can also browse Wikipedia:Featured articles and Wikipedia:Good articles to find examples of Wikipedia's best writing on topics similar to your proposed article. Improving your odds of a speedy review To improve your odds of a faster review, tag your draft with relevant WikiProject tags using the button below. This will let reviewers know a new draft has been submitted in their area of interest. For instance, if you wrote about a female astronomer, you would want to add the Biography, Astronomy, and Women scientists tags. Editor resources
|
Tryvio (aprocitentan)
[edit]Clinical data | |
---|---|
Trade names | Tryvio |
Other names | ACT-132577 |
Routes of administration | By mouth |
Drug class | Antihypertensive |
ATC code | |
Legal status | |
Legal status | |
Identifiers | |
| |
CAS Number | |
PubChem CID | |
IUPHAR/BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
Chemical and physical data | |
Formula | C16H14Br2N6O4S |
Molar mass | 546.19 g·mol−1 |
3D model (JSmol) | |
| |
|
Tryvio (aktivna supstanca lijeka je aprocitentan, ACT-132577) je antagonist receptora endotelina koji se koristiti za liječenje visokog krvnog tlaka koji nije adekvatno kontroliran drugim lijekovima za visoki krvni tlak (antihipertenzivima). Uzima se oralno, u formi tablete, jedanput na dan. Koristi se u kombinaciji s drugim antihipertenzivima i ima nizak potencijal za interakcije s drugim lijekovima.[2]
Tryvio djeluje tako da sprječava vezanje endotelina-1 (ET-1) na receptore ETA i ETB. Sprječavanjem vezanja ET-1, Tryvio snižava krvni tlak. Endotelin-1 je peptid kojeg proizvode različite stanica i tkiva, poput makrofaga, endotelnih i vaskularnih glatkih mišićnih stanica te stanica bubrežne moždine (medule). Povezan je s nekoliko učinaka, kao što su vazokonstrikcija (sužavanje krvnih žila), fibroza (zadebljanje i stvaranje ožiljaka na tkivu) i upala. [2]
FDA je odobrila Tryvio 19. ožujka 2024. godine.
Hipertenzija i endotelin-1
[edit]Endotelin-1 (ET-1) regulira krvni tlak i vaskularni tonus, tj. kontrakcije glatkih mišićnih stanica krvnih žila u stijenkama malih arterija i arteriola.[3] Rezultat uspješne interakcijom s ETA i ETB receptorima su kontrakcije glatkih mišićnih stanica [4] koje se nalaze u stijenkama žila. Dakle, endotelin-1 ima vazokonstrikcijski učinak i često rezultira hipertenzijom. [5]
Hiperzenzija, tj. povišeni krvni tlak, može rezultirati komplikacijama, pogotovo ukoliko ne poduzimamo nikakve postupke prevencije ili liječenja. Hipertenzija može izazvati ozbiljno oštećenje srca. Pretjerani tlak može otvrdnuti arterije, smanjujući dotok krvi i kisika u srce. Ovaj povišeni tlak i smanjeni protok krvi mogu uzrokovati: anginu (bol u prsima), srčani udar, zatajenje srca (događa se kada srce ne može pumpati dovoljno krvi i kisika u druge vitalne tjelesne organe) te nepravilan rad srca koji može dovesti do iznenadne smrti. Hipertenzija također može prsnuti ili blokirati arterije koje opskrbljuju mozak krvlju i kisikom, uzrokujući moždani udar. Osim toga, hipertenzija može uzrokovati oštećenje bubrega, što dovodi do zatajenja bubrega.[6]
Aprocitentan kao lijek
[edit]Aprocitentan (ACT-132577) je antagonist ET receptora koji sprječava vezanje ET-1 na receptore ETA i ETB. Aprocitentan uzrokuje sniženje krvnog tlaka koje je ovisno o dozi. Također, pokazalo se da ima sinergistički učinak s blokatorima renin-angiotenzinskog sustava. [5]
Reference
[edit]Category:Drugs acting on the cardiovascular system Category:Hypertension
- ^ https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2024/217686s000lbl.pdf
- ^ a b "Tryvio: Uses, Dosage, Side Effects, Warnings". Drugs.com. Retrieved 2024-04-14.
- ^ Jackson, W.F. (2000) ‘Ion channels and vascular tone’, Hypertension, 35(1), pp. 173–178. doi:10.1161/01.hyp.35.1.173. Retrieved 2024-04-14
- ^ Schiffrin, E.L. (1998) ‘Endothelin and endothelin antagonists in hypertension’, Journal of Hypertension, 16(Supplement), pp. 1891–1895. doi:10.1097/00004872-199816121-00007. Retrieved 2024-04-14
- ^ a b Angeli, F., Verdecchia, P. and Reboldi, G. (2021) ‘Aprocitentan, a dual endothelin receptor antagonist under development for the treatment of resistant hypertension’, Cardiology and Therapy, 10(2), pp. 397–406. doi:10.1007/s40119-021-00233-7. Retrieved 2024-04-14
- ^ Hypertension (2023) World Health Organization. Available at: https://www.who.int/news-room/fact-sheets/detail/hypertension (Published 16th March 2023). Retrieved 2024-04-14